GABA的生理作用主要有以下几方面：

（1）镇静神经、抗焦虑。GABA能降低神经元活性，激活抗焦虑的脑受体，阻止与焦虑相关的信息抵达脑指示中枢。GABA可从根本上镇静神经，从而起到抗焦虑、舒缓压力、改善睡眠等的效果。

（2）降低血压。GABA通过调节中枢神经系统达到降血压效果，有效促进血管扩张，达到降低血压目的。黄芪和传统红曲等中的有效降压成分即为GABA。

（3）治疗疾病。GABA与某些疾病的形成有关，帕金森病人脊髓中GABA的浓度较低，癫痫病患者脊髓液中的GABA浓度也低于正常水平。GABA的降低也与Huntington疾病、老年痴呆等神经衰败症的形成有关。

（4）降低血氨。GABA能抑制谷氨酸的脱羧反应，使血氨降低。更多的谷氨酸与氨结合生成尿素排出体外，以解除氨毒，从而增进肝机能。

（5）提高脑活力。GABA能进入脑内三羧酸循环，促进脑细胞代谢，同时还能提高葡萄糖代谢时葡萄糖磷酸酯酶的活性，增加乙酰胆碱的生成，扩张血管增加血流量，促进大脑的新陈代谢，恢复脑细胞功能。

（6）其他。GABA还具有防止皮肤老化、改善脂质代谢，防止动脉硬化等功能。